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利奈唑胺相关化合物

时间:2016-01-26来源:  本站作者:  admin热度:   次      打印本页 |  关闭窗口

    利奈唑胺是人工合成的唑烷酮类抗生素。利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。

用于治疗耐万古霉素肠球菌(VRE)引起的菌血症,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)引起的院内肺炎和综合性皮肤感染,以及耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)引起的菌血症,2009年在我国上市,商品名为斯沃。

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